五大类经典口服降糖药物用药信息一览！

《2型糖尿病基层合理用药指南》系统阐述了2型糖尿病药物治疗的原则和方法，帮助基层全科医生迅速、高效地掌握相应的用药原则、用法用量、禁忌证和不良反应，对于规范基层慢性疾病诊疗具有重要意义。本文对五大类经典口服降糖药物的用药信息进行了汇总整理。

双胍类降糖药

二甲双胍可降低空腹和餐后高血糖，主要机制为抑制肝糖原异生，降低肝糖输出，增加周围组织对胰岛素的敏感性，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。同时，二甲双胍还可抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。因不会刺激胰岛素分泌，单用一般不会引起低血糖。

磺脲类降糖药

磺脲类药物为胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而达到降血糖作用，主要应用于机体中尚存有一定数量（约30%）有功能的胰岛β细胞的糖尿病患者。

第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，由于肝毒性大，低血糖发生率高，不再用于糖尿病的治疗；

第二代：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等；

第三代：格列美脲。

1.格列本脲

第二代磺脲类药物，餐前服用，降糖作用快而强，经肝脏代谢，低活性代谢物从肾脏排泄。

2.格列吡嗪

第二代磺脲类药物，餐前服用，口服30min后见效。代谢物无活性且由肾脏排出，排泄较快、无蓄积，故较少引起低血糖。

3.格列喹酮

第二代磺脲类药物，餐前服用，口服30mg后2~3 h血药浓度达峰值，血浆半衰期1.5 h，作用可持续2~3 h。大部分代谢产物经胆道系统从粪便中排泄。

4.格列齐特

第二代磺脲类药物，除外具有促胰岛素分泌作用，还可增加葡萄糖的摄取，较少引起严重低血糖。药物主要经肝脏代谢，代谢产物无显著降糖活性，主要通过尿液清除。

5.格列美脲

第三代磺脲类药物，空腹或进餐对药物吸收无明显影响，较少引起严重低血糖反应。

格列奈类降糖药

格列奈类降糖药属于非磺酰脲类胰岛素促泌剂，适用于胰岛β细胞尚有一定功能、餐后血糖增高、糖耐量异常的糖尿病患者。

1.瑞格列奈

餐前服用，口服起效快，作用时间短，服药后1小时血浆药物浓度达到峰值，之后迅速下降，4~6 h内从血中快速清除。瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。

2.那格列奈

餐前服用，15分钟起效，药物浓度平均峰值通常出现在服药1h内。那格列奈及其代谢产物83%在尿中排泄，10%在粪便中排泄。

α-糖苷酶抑制剂类降糖药

α-糖苷酶抑制剂通过延缓葡萄糖在小肠的吸收，可降低餐后血糖水平，降糖作用温和，效果持久。如果饮食中碳水化合物热能占比50%以上，降糖效果更为明显。

1.阿卡波糖

随餐服用，主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，可降低餐后血糖，长期服用还可降低空腹血糖和HbA1c。

2.伏格列波糖

餐前服用，服药后即可进餐。口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为2 h，8 h后减少50%。主要以原形或肠道降解物形式经粪便排出体外，仅有1.7%由尿液排出。

3.米格列醇

口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100 mg药物的生物利用度约50%~70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率＜4%，超过95%以原形自尿液排泄。

噻唑烷二酮类降糖药

噻唑烷二酮类药物可增加周围组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗，改善胰岛β细胞功能。除外降血糖，还有降血压、改善脂质代谢、抗氧化等作用。单独使用通常不发生低血糖反应。

1.罗格列酮

可降低空腹和餐后血糖，使用本品治疗2型糖尿病要求患者有一定的胰岛素分泌功能，若胰岛素已严重缺乏，服用本品无效。

2.吡格列酮

吡格列酮的绝对生物利用度为99%，口服给药后2 h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4 h，血浆清除半衰期为3~7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。

参考资料：

[1]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等. 2型糖尿病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(6): 615-630. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210318-00257.

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